光敏劑

簡(jiǎn)介

　　英文：photosensitizer

　　又稱(chēng)增感劑，敏化劑，光交聯(lián)劑。

　　在光化學(xué)反應(yīng)中，有一類(lèi)分子，它們只吸收光子并將能量傳遞給那些不能吸收光子的分子，促其發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，而本身則不參與化學(xué)反應(yīng)，恢復(fù)到原先的狀態(tài)，這類(lèi)分子稱(chēng)為光敏劑。由光敏劑引發(fā)的光化學(xué)反應(yīng)稱(chēng)為光敏反應(yīng)。通常，人們把有氧分子參與的伴隨生物效應(yīng)的光敏反應(yīng)稱(chēng)為光動(dòng)力反應(yīng)，把可引發(fā)光動(dòng)力反應(yīng)破壞細(xì)胞結(jié)構(gòu)的藥物稱(chēng)為光動(dòng)力藥物，即光敏藥物。

條件

　　(1)自己能首先被光照射激活；

　　(2)在體系中有足夠的濃度，且能吸收足夠量的光子；

　　(3)必須能把自己的能量傳遞給反應(yīng)物。

　　光敏試劑一般是芳香族酮類(lèi)和安息香醚類(lèi)：

　　如苯甲酮，安息香二甲醚等

選擇

　　吸收效率

　　最好的光引發(fā)劑，在給定的光源波長(zhǎng)條件下，其消光系數(shù)應(yīng)為最大值。在有顏料的體系中，光敏劑的強(qiáng)吸收波長(zhǎng)必須選在顏料的弱吸收波長(zhǎng)處。在很多情況下，混合使用兩種光引發(fā)劑會(huì)有更好的效果。

　　輻射轉(zhuǎn)化

　　理想的光引發(fā)劑，不應(yīng)有產(chǎn)生不活潑自由基的副反應(yīng)發(fā)生，還應(yīng)避免可能熄滅(激發(fā)態(tài)的脫活)光引發(fā)劑的組分。

　　擴(kuò)散能力

　　小的自由基具有高的擴(kuò)散系數(shù)，而龐大的自由基則擴(kuò)散困難。

　　非敏感劑

　　光引發(fā)的正離子聚合具有重要的工業(yè)應(yīng)用的優(yōu)點(diǎn)，即它們不會(huì)被氧氣所阻聚，可以在空氣中很快地完成聚合。到21世紀(jì)10年代初，最有工業(yè)價(jià)值的是光引發(fā)的環(huán)氧樹(shù)脂的正離子聚合和共聚合。

　　正離子光引發(fā)劑有二芳基碘鎓鹽、三芳基硫鎓鹽、三芳基硒鎓鹽、二烷基苯酰甲基硫鎓鹽和二烷基羥苯基硫鎓鹽，其中最實(shí)用的是二芳基碘鎓鹽（DPI）和三芳基硫鎓鹽(TPS)等。

醫(yī)學(xué)應(yīng)用

　　第一代光敏劑

　　血卟啉衍生物（hematoporphyrinderivaˉtive，HPD）、二血卟啉醚dihaematoporphyrinether，DHE）和Porˉfimersodium（PhotofrinⅡ，也即PHOTOFRINR○）。已獲多國(guó)政府的藥監(jiān)部門(mén)批準(zhǔn)應(yīng)用于臨床。多為混合制劑，在體內(nèi)的滯留時(shí)間長(zhǎng)，避光時(shí)間需4周以上，其最長(zhǎng)激發(fā)波長(zhǎng)在630nm，此波長(zhǎng)穿透的組織深度有限（0.5cm以下），限制了光動(dòng)力技術(shù)在醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用。[3]

　　第二代光敏劑

　　5-ALA(5-氨基酮戊酸）、間-四羥基苯基二氫卟酚（meso-tetrahydroxyphenyl chlorin，m-THˉPC）、初卟啉錫（tin etiopurpurin，SnEtz）、亞甲基蘭（methylene blue）和亞甲苯蘭（toluidine blue）、苯卟啉（benzoporphyrin）衍生物以及l(fā)utelium texaphyrins（Lu-Tex）、苯并卟啉衍生物單酸（BPD-MA，vertoporfin）、酞青類(lèi)（Phthalocyanines）、得克薩卟啉（Texaphyrins）、N-天門(mén)冬酰基二氫卟酚（N-aspartyl chlorin e6，Npe6）、金絲桃素（hypercin）、血卟啉單甲醚（Hemoporfin，HMME。部分地克服了第一代光敏劑的缺點(diǎn)，更加符合理想光敏劑的特點(diǎn)，表現(xiàn)為光敏期短，作用的光波波長(zhǎng)較大，因而增加了作用的深度，產(chǎn)生的單態(tài)氧也較多，對(duì)病灶部位和靶向組織更有選擇性。目前國(guó)內(nèi)已經(jīng)研發(fā)成功并上市第二代光敏劑是艾拉（5-ALA，5-氨基酮戊酸）和即將上市的海姆泊芬（HMME，Hemoporfin，血卟啉單甲醚）。